Торговое название препарата: Фосфоцинео®
Действующее вещество (МНН): фосфомицин натрия
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций
Состав:
1 флакон содержит:
активное вещество: 1,0 г (1000000 единиц фосфомицина) или 4,0 г (4000000 единиц фосфомицина);
вспомогательное вещество: лимонная кислота
Описание: белый или почти белый кристаллический порошок
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты. Уроантисептик
Код АТХ: J01XX01

Фармакологическое действие
Антибактериальное и бактерицидное средство.
Фармакодинамика
Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus faecalis).
Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-О-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.
Фармакокинетика
При внутривенном введении Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.
В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.
С белками крови связывается на 2,16%.
Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.
Не поддается процессам метаболизма.
Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.
В неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению
- тяжелые инфекции ЦНС: бактериальный менингит (первичный и вторичный, в т.ч. послеоперационный), вентрикулит;
- тяжелые инфекции мягких тканей, в т.ч. у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;
- тяжелые инфекции костей и суставов: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;
- тяжелые инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;
- тяжелые инфекции брюшной полости: острый холецистит, холангит, вторичный перитонит;
- тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, аднексит, внутриутробная инфекция;
- тяжелые инфекции мочевыводящих путей: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);
- бактериальный эндокардит.

Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно капельно. Внутримышечные инъекции фосфомицина болезненны.
Взрослые: 4-12 г в день, внутривенно капельно, разделенного на 2-3 приема, при серьезных инфекциях доза должна быть увеличена до 16 г в день.
Дети: 0.1-0.3 г/кг, внутривенно капельно, разделенного на 2-3 приема.
У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Фосфоцинео
Клиренс креатинина Доза/кратность введения
50-90 мл/мин 2-4 г каждые 6-8 ч
30-50 мл/мин 2-4 г каждые 12 ч
10-30 мл/мин 2-4 г каждые 24 ч
< 10 мл/мин 2-4 г каждые 48 ч
Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения
Растворить Фосфоцинео® в 10-20 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавить в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий.
Совместимые инфузионные жидкости: 0.9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Рингера с лактатом.
При растворении Фосфоцинео® возможна экзотермическая реакция.

Побочные действия
Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, АСТ, ЩФ, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; очень редко - желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко - стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (при введении в высоких дозах).
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, учащенное сердцебиение,
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.
Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; редко - флебит.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок (<1%).
Прочие: редко - жажда, лихорадка, недомогание, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к фосфомицину.

Лекарственные взаимодействия
1. Препарат обладает синергическим действием на сывороточный альбумин (включая сывороточный альбумин, устойчивый к метициллину натрия) и синегнойную палочку, при одновременном приеме с β-лактамными антибиотиками.
2. Препарат обладает синергическим действием при одновременном приеме с аминогликозидом.
3. Его антибактериальная активность in vitro снижается при воздействии глюкозы или (и) фосфата в субстрате. Его активность усиливается добавлением глюкозо-6-фосфата.
4. Метоклопрамид снижает концентрацию в сыворотке крови и моче при пероральном приеме.

Особые указания
1. Рекомендуется медленная скорость вливания, время одного внутривенного вливания должно быть более 1-2 часов.
2. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью должны принимать препарат с осторожностью.
3. При лечении серьезных инфекций необходим комбинированный прием с другими антибиотиками, такими как β-лактамы или аминогликозиды, а также увеличение дозы препарата. Комбинированный прием рекомендуется для лечения инфекции, вызванной золотистым стафилококком.
4. При приеме больших доз необходим мониторинг функции печени.
5. Препарат ингибирует АДФ-опосредованную агглютинацию гематобластов in vitro. Данный эффект возрастает при увеличении дозы, однако эти данные в клинической практике отсутствуют.
Беременность и лактация
Применение Фосфоцинео® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Фосфоцинео® в период лактации следует соблюдать осторожность.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечении срока годности.

Передозировка
Данные о токсичности при передозировке фосфомицином отсутствуют.
Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

Форма выпуска
В стеклянных флаконах, по 1 г или 4 г фосфомицина. По 10 или по 5 флаконов в картонной коробке, вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
2 года.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Northeast Pharmaceutical Group Shenyang No.1 Pharmaceutical Co., Ltd