Торговое название препарата: Неомарин®
Действующее вещество (МНН): восстановленный глутатион
Лекарственная форма: порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций
Состав:
Каждый флакон содержит:
активное вещество: восстановленного глутатиона 600 мг или 1200 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание: белый лиофилизированный порошок.
Фармакотерапевтическая группа: Прочие разные препараты. Антидоты.
Код АТХ: V03AB32

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Восстановленный глутатион (GSH) является естественно вырабатываемым пептидом в цитоплазме человека. Восстановленный глутатион – это сульфгидрильная группа (SH), включенная в молекулы глутаминовой кислоты, цистеина, глицина. Восстановленный глутатион играет важную роль в поддержании биологических функций клеток всего организма. GSH может выступать в качестве простетической группы глицеральдегид фосфат дегидрогеназы и в качестве коэнзима для глиоксалазы и триоза фосфат дегидрогеназы, а также может участвовать в цикле трикарбоновой кислоты и метаболизме глюкозы в организме. Он может активировать различные виды энзимов (таких как энзимы группы SH) для повышения метаболизма глюкозы, жиров и белков, а также может влиять на метаболические процессы в клетках. GSH может связываться с эндосоматическими свободными радикалами при помощи своей сульфгидрильной группы, и трансформироваться в легко метаболизируемые кислотные субстанции, повышающие уровень выделения свободных радикалов. Подобный механизм помогает уменьшить токсическое действие и побочные эффекты химиотерапии или лучевой терапии, не оказывая очевидного влияния на эффективность химиотерапии и лучевой терапии.
Например, его основной механизм защиты почечных каналов от повреждения цисплатином состоит в том, что клетки почечных каналов содержат γ-глутамин транспептидазу, необходимую для деинтоксикации глутатиона, в то время как раковые клетки не имеют подобного энзима. Таким образом, препарат может защитить здоровые ткани и органы, не влияя на токсический эффект цисплатина на раковые клетки.
Препарат также оказывает значительное влияние на лечение радиоактивного энтерита. У пациентов с системной или локальной гипоксемией, вызванной анемией, интоксикацией или воспалением тканей, GSH может уменьшить повреждение тканей и обеспечить их восстановление. Через трансметилирование и транспропилоамидо реакцию GSH может защитить гепатоциты, таким образом, отражая функцию детоксикации и инактивации гормонов, и т.п. Через данную реакцию GSH также обеспечивает метаболизм холевой кислоты, таким образом, облегчая всасывание жиров и жирорастворимых витаминов (А, D, E, К).
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 5 часов после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 24 часа. Данные показывают, что после введения 35S-GSH распространяется по всем органам тела за короткий период времени, с наибольшей концентрацией в печени, почках, коже и селезенке по сравнению с остальными органами. Во время распространения (измерение по весу тела) концентрация 35S-GSH в сердце, мышцах скелета и мозге не так высока, как в остальных органах, выделение 35S-GSH из этих органов происходит медленнее. Через 7 дней после введения препарата 24 ±4,2% 35S-GSH выделяется с мочой.

Показания к применению
Вспомогательная терапия:
− Заболеваний печени, включая вирусные заболевания печени (такие как гепатит А, гепатит В, гепатит С и др.); вызванных алкоголем болезней печени (таких как токсичная печень, алкогольный фиброз печени, алкогольный цирроз печени, острый алкогольный гепатит) и других заболеваний печени.
− При химиотерапии (включая цисплатин, циклофосфамид, адриамицин, рубидомицин и блеомицин, особенно в высоких дозах) и лучевой терапии.
− Прочих заболеваний: лекарственная интоксикация (такие как химиотерапевтические препараты в онкологии, противотуберкулезные препараты, нейропсихотропные препараты, антидепрессанты, парацетамол и др.); гипоксемия (такая как острая анемия, синдром дыхательной недостаточности у взрослых, септицемия и др.); детоксикация при отравлениях фосфороорганическими соединениями, амино- и нитросоединениями.

Способ применения и дозы
1. Внутривенное капельное введение: растворить 600 мг препарата в 4 мл воды для инъекции или 1200 мг препарата в 7 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавить в инфузионные растворы объемом 100 мл, 250 мл или 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы.
2. Внутримышечное введение: растворить 600 мг препарата в 4 мл воды для инъекций.
Дозы
Препарат применяется при вспомогательной терапии:
1. Заболевания печени:
Внутривенно капельно: суточная доза: 600 мг – 2400 мг; разовая доза: 600 мг – 1200 мг; 1 – 2 раза в день.
Внутримышечно (медленно): суточная доза: 600 мг – 1200 мг; разовая доза: 600 мг; 1 – 2 раза в день.
Доза зависит от возраста, веса и клинических показаний пациента.
2. Химиотерапия и лучевая терапия:
А. Химиотерапия:
Внутривенно: в первый день растворить препарат из расчета 1,5 г/м2 в 100 мл физиологического раствора и ввести за 15 минут до применения химиотерапевтических препаратов. В последующие 2 – 5 дней применения препарата вводить по 600 мг препарата внутривенно или внутримышечно ежедневно.
При использовании циклофосфамида (СТХ) во избежание ухудшения состояния мочевой системы, рекомендуется внутривенное введение препарата сразу после введения СТХ в течение 15 минут.
При использовании цисплатина: рекомендуемая доза атомолена не должна превышать 35 мг/1 мг цисплатина, чтобы препарат не повлиял на результат химиотерапии.
Б. Лучевая терапия: рассчитать дозу в соответствии с площадью поверхности тела 1,5 г/м2, растворить в 100 мл физиологического раствора и вводить после лучевой терапии или следовать назначению врача.
3. Прочие заболевания: гипоксемия: растворить 1,5 г/м2 препарата в 100 мл физиологического раствора в качестве начальной дозы и вводить внутривенно. После улучшения клинического состояния, поддерживающая доза в 600 мг в день внутримышечно.
Курс лечения
При заболеваниях печени 1 курс лечения составляет 30 дней; при других заболеваниях курс зависит от состояния пациента.

Побочные эффекты
При длительном применении больших доз редко наблюдались аллергические реакции (например: кожная сыпь), в отдельных случаях – диспепсические явления (отсутствие аппетита, тошнота, рвота и гастралгия).
Возможно, появление умеренной боли на месте введения.

Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к восстановленному глутатиону.

Особые указания
Меры предосторожности
− Применять препарат в больницах под наблюдением врача.
− Убедитесь, что препарат полностью растворился перед введением и что раствор бесцветный и прозрачный; приготовленный раствор препарата может храниться не более 2 часов при комнатной температуре (до 25°С) и не более 8 часов в физиологическом растворе при температуре 0 – 5°С.
− Может развиться анафилактический шок. Врач должен тщательно опросить пациента на наличие аллергии в анамнезе. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача в течение всего курса лечения. Немедленно прекратить применение препарата при возникновении таких симптомов, как сыпь, бледность лица, перепады кровяного давления, нарушения сердечного ритма и др.
− Внутримышечное введение применять только в том случае, когда другие способы введения неприемлемы. Избегать введения в одно и то же место повторно.
− Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхиальной астмы в анамнезе.
Применение при беременности и период лактации
При применении по показаниям в рекомендуемых дозах побочное действие не выявлено.
Использование в педиатрии
С особой осторожностью применять препарат у новорожденных, недоношенных детей, особенно при внутримышечном введении.
Использование в гериатрии
Пожилым пациентам требуется соответствующее снижение дозы и строгий контроль во время терапии.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Исследования относительно влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились.

Лекарственные взаимодействия
Лекарственное взаимодействие между препаратом и другими лекарственными средствами полностью не изучено. Препарат нельзя сочетать с витаминами В12 и К3, пантотенатом кальция, менадионом, оротовой кислотой, антигистаминами, сульфаниламидными препаратами или тетрациклином.

Передозировка
До настоящего времени не описано случаев передозировки, сопровождающихся какими-либо клиническими симптомами. Однако, как и при передозировке любого лекарственного средства, следует проводить симптоматическую терапию с мониторированием функций жизненноважных органов и с регулярным контролем состояния пациента.

Форма выпуска
600 мг или 1200 мг стерильного лиофилизированного порошка для инъекций в стеклянных флаконах нейтрального стекла. По 1 флакону в индивидуальной упаковке, вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре 0 - 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
24 месяца.
Не следует применять после истечения срока годности.
Условия отпука из аптек
По рецепту.

Производитель
Yaoрharma Co., Ltd., КНР.
No.66, Jingdongfang Avenue, Beibei District, Chongqing